生物化学农药因具有比传统化学农药更高的生物特异性和生态友好性，已成为害虫防治领域中一类绿色和可持续的替代品。烯虫酯是一种昆虫保幼激素类似物，其中S构型是主要活性成分，能通过干扰昆虫生长和繁殖等发挥高效生物活性，被广泛应用于多种病媒害虫和仓储害虫的防控。但目前对烯虫酯的结构改造主要集中在外消旋体，对映体烯虫酯衍生物的生物活性研究，特别是对农业害虫的活性研究仍非常匮乏。
2024年10月23日，Journal of Agricultural and Food Chemistry期刊在线刊登了华东师范大学beat365张颖副教授、化学与分子工程学院余金生教授、常州胜杰生命科技股份有限公司苏衡研究员组成的产学研联合团队的跨学科合作成果“Discovery of Enantiopure (S)-Methoprene Derivatives as Potent Biochemical Pesticide Candidates”。研究围绕S-烯虫酯这一商业化成功生物化学农药进行生物合理性的结构改造与优化，设计合成了包含酯类和酰胺类的S-烯虫酯类似物候选库，系统评估系列类似物对两类农业害虫的生物活性，旨在揭示S-烯虫酯类似物在农业害虫防治方面的潜在应用价值。
研究发现S-烯虫酯类似物乙酰胺对小菜蛾的羽化抑制活性高于常规化学农药和生物农药。化合物理化性质预测和毒理学评估结果显示S-烯虫酯高活性类似物的环境和生态风险低。分子对接结果进一步表明，S-烯虫酯类似物的生物活性可能与保幼激素受体的高亲和力有关。研究表明，S-烯虫酸乙酰胺具有发展成为鳞翅目害虫防治的生物化学农药候选产品的很大潜力。该研究是S-烯虫酯类化合物在农业害虫防治领域的首次成功探索。
图1 S-烯虫酯的应用现状和研究设计
图2 S-烯虫酯类似物对小菜蛾化蛹和羽化的影响
华东师范大学化学与分子工程学院博士研究生吴忠伟和beat365硕士研究生叶晨誉为共同第一作者，张颖副教授、余金生教授和苏衡特聘研究员为通讯作者，华东师范大学为论文第一完成单位。合作者包括来自华东师范大学钱旭红院士、周剑教授、陈小勇教授、EcoZone International苏天运教授等化学、生态环境、病媒生物防治领域专家。本研究得到了国家重点研发计划、上海市科技创新行动计划农业科技领域项目、辽宁省自然科学基金、教育部和中央高校基本科研业务费专项资金的资助。
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.4c05795
